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Biochimie structurale des cibles thérapeutiques & drug design

Responsables : Patrice Gouet et Gilles Rautureau

6 crédits ECTS

CM : 24

TD : 8

TP : 16

 

Résumé

La conception rationnelle de médicaments permet d'optimiser la procédure de recherche et mise sur le marché de molécules bioactives. Elle représente un enjeu pour la recherche académique, pharmaceutique et médicale. Les étapes in silico et in vitro de cette procédure seront enseignées en priorité dans cette nouvelle UE de Master, qui approfondira l'enseignement de L3 en biochimie des protéines, relations structure-fonction et interactions protéines-ligands. Cette UE permettra également d'aborder de nouveaux concepts dans le parcours "Biosciences", avec l'analyse de chimiothèques et le criblage virtuel contre des cibles thérapeutiques pour identifier des molécules candidates. 

Cette nouvelle UE est complémentaire de l'UE de M1 de microbiologie de l'axe infectiologie où est enseigné l'architecture des virus et des bactéries. Elle peut intéresser les étudiants suivant un parcours chimie et du CHELS. 

Thèmes généraux

  • Détermination des structures de cibles thérapeutiques par approches expérimentales (RMN, cristallographie, cryo-microscopie électronique) et prédictives (Alphafold).
  • Analyse de chimiothèque et concept de molécules "druggable"
  • Criblage virtuel  in silico contre une cible thérapeutique - filtrage et analyse des résultats
  • Mesures in vitro d'interactions protéine-ligand  (utilisation de la nanoDSF et de la thermophorèse en TP); identification des meilleures touches 
  • Validation structurale des complexes protéines-ligands (RMN, cristallographie, cryo-microscopie électronique) et optimisation rationnelle des molécules identifiée (utilisation de la réalité virtuelle en TP)
  • Validation in cellulo des meilleures molécules identifiées

Compétences acquises : méthodologiques

1. RNCP34270BC02 Développement et intégration de savoirs hautement spécialisés

  • Mobiliser des savoirs hautement spécialisés, dont certains sont à l’avant-garde du savoir dans un domaine de travail ou d’études, comme base d’une pensée originale 
  • Développer une conscience critique des savoirs dans un domaine et/ou à l’interface de plusieurs domaines
  • Résoudre des problèmes pour développer de nouveaux savoirs et de nouvelles procédures et intégrer les savoirs de différents domaines
  • Apporter des contributions novatrices dans le cadre d’échanges de haut niveau, et dans des contextes internationaux 
  • Conduire une analyse réflexive et distanciée prenant en compte les enjeux, les problématiques et la complexité d’une demande ou d’une situation afin de proposer des solutions adaptées et/ou innovantes en respect des évolutions de la réglementation

 

2. RNCP34270BC03 Communication spécialisée pour le transfert de connaissances

  • Identifier, sélectionner et analyser avec esprit critique diverses ressources spécialisées pour documenter un sujet et synthétiser ces données en vue de leur exploitation
  • Communiquer à des fins de formation ou de transfert de   connaissances, par oral et par écrit, en français et dans au moins une langue étrangère 

 

Modalité de contrôle des connaissances

Contrôle continu : 40%, compte-rendu de TP

Examen final :   60% (écrit)